犀利士藥效性質(口溶型)

犀利士藥效 性質(口溶型)

藥理分類:泌尿道,用於勃起功能障礙的藥物(ATC 編碼: G04BE08)。

作用機制:

犀利士是一個具選擇性、可逆的環狀單磷鳥糞核糖苷 (cyclic guanosine monophosphate, cGMP)- 特定的磷酸雙水解酶第五型 (phosphodiesterase type 5, PDE5)的抑制劑。當性刺激造成一氧化氮(nitric oxide)局部釋出時,犀利士抑制PDE5的作用造成海綿體內cGMP的濃度增加,導致平滑肌放鬆和血流流入陰莖而勃起。若無性刺激,則犀利士沒有作用。

藥效性質:

體外研究顯示犀利士是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是一種酵素,可在海綿體的平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺、和小腦中發現。

犀利士對PDE5的作用比其他磷酸雙水解酶強。犀利士對PDE5的作用比在心臟、腦部、血管、肝臟、和其他器官發現的PDE1、PDE2和PDE4酵素強10000倍以上。犀利士對PDE5的作用比在心臟和血管發現的PDE3酵素強10000倍以上。對 PDE5的選擇性比 PDE3來的大是重要的,因為 PDE3酵素會影響心臟的收縮力。另外,犀利士對PDE5的作用比在視網膜出現和負責光轉移的PDE6酵素強約700倍。犀利士對PDE5的作用也比PDE7 – PDE10強10000倍以上。

臨床療效與安全性:

有三個臨床試驗進行,1054位病人在家評估對需要時服用犀利士的反應期。犀利士顯現在勃起功能的改善上具統計學意義且病人在服藥後最久至36小時,仍具有成功性交的能力,另外,相較於安慰劑,病人在服藥後最早16分鐘,已具有達到且維持勃起的能力以成功性交。

給與健康受試者犀利士,在仰臥時的收縮壓和舒張壓 (平均最大降壓分別為1.6/0.8毫米汞柱)、站立時收縮壓和舒張壓(平均最大降壓分別為 0.2/4.6毫米汞柱),相較於安慰劑並無明顯的差異,且心跳速率沒有明顯的改變。在一研究中評估 犀利士對視覺的影響,使用 Farnsworth-Munsell 100 顏色測試,沒有偵測到對顏色辨識能力(藍色/綠色)的損害。此發現與 犀利士 對 PDE6比對 PDE5 有較低親和力的現象一致。在所有的臨床試驗中,罕有彩色視覺改變的報告(< 0.1%)。

有三個試驗評估每天服用犀利士10毫克 (6個月試驗)及20毫克 (6個月試驗與9個月試驗)對男性精子生成可能的影響。在二個試驗中顯示精子數量與濃度減少和使用犀利士有關,但不太可能有臨床上的意義。上述反應與其他因子,例如活動力、型態和促濾泡成熟激素(FSH)的改變是沒有關連的。

在包括3250位病人的16個臨床試驗中,評估犀利士於2-10毫克劑量時的作用,其中病人包括各種程度(輕度、中度、嚴重)的勃起功能障礙、病因學、年齡(21-86歲)、和種族。大部分病人的勃起功能障礙至少1年。在一般族群的主要療效研究中,81%病人報告犀利士改善他們的勃起狀況,相較安慰劑為35%。同時,犀利士也改善各種不同程度勃起功能障礙病人的勃起狀況(輕度、中度和嚴重分別為 86%、 83%和 72%,相較安慰劑為 45%、 42%和 19%) 。在主要療效研究中,75%以犀利士治療的病人嘗試進行性交成功,相較安慰劑為32%。

在一個12週、186位勃起功能障礙繼發脊髓損傷的病人(犀利士組142位,安慰劑組44位)的試驗中,犀利士顯著的改善勃起功能障礙,接受 10毫克或20毫克犀利士(劑量依病患需求調整)的受試者其嘗試成功的平均比率為48%,安慰劑組為17%。

 

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